Integrin nebo integrin je heterodimerní transmembránový glykoproteinový receptor, který zprostředkovává adhezi a signalizaci živočišných buněk.Skládá se zα aβ podjednotky.Podílí se na optimalizaci různých buněčných akcí včetně buněčné migrace, buněčné infiltrace, buněčné a mezibuněčné signalizace, buněčné adheze a procesů angiogeneze.integrinαvβ3 je nyní více prozkoumána.Vzhled integrinuαvβ3 úzce souvisí s migrací nádorů, angiogenezí, zánětem a osteoporózou.Integrin je vysoce exprimován ve všech nádorových tkáních a endoteliálních buněčných membránách neovaskularizace.Výskyt integrinu úzce souvisí s migrací nádoru a angiogenezí.V posledních letech vědecké studie ukázaly, že existuje 11 integrinů, které se mohou specificky vázat na RGD peptid, což jsou antagonistické peptidy pro integrinové receptory.
RGD peptid je klasifikován na lineární RGD peptid a RGD cyklický peptid.Ve srovnání s lineárním peptidem RGD má cyklický peptid RGD silnější receptorovou kompatibilitu a receptorovou specificitu.Následují běžné typy a způsoby syntézy cyklického peptidu RGD.
Běžné typy RGD cyklických peptidů:
1. Cyklické peptidy obsahující RGD sekvence tvořené disulfidovými vazbami
2. Cyklické peptidy obsahující RGD sekvence tvořené amidovými vazbami
Syntéza cyklického peptidu RGD:
Užitný model se týká procesu syntézy cyklického peptidu RGD v oblasti technologie syntézy polypeptidů na pevné fázi.Nová metoda spočívá ve výběru 2-chlor-trifenylmethylchloridové pryskyřice jako nezbytného nosiče, nejprve propojit karboxylovou skupinu prvního postranního řetězce se speciální ochrannou skupinou aminokyseliny D kyseliny asparagové a poté připojit lineární peptid peptidu sekvence RGD k pryskyřici a poslední aminokyselina k odstranění ochranné skupiny FMOC bez piperidinu.Byl přidán specifikovaný katalyzátor, aby se odstranila karboxylová ochranná skupina postranního řetězce první D asparagové kyseliny přímo z pryskyřice, následovalo přidání piperidinu, aby se odstranila amino ochranná skupina FMOC koncové aminokyseliny, následovalo přidání pojiva. k dehydrataci a kondenzaci karboxylové skupiny a aminoskupiny vystavené z hlavy a konce lineárního peptidu přímo z pryskyřice ve formě amidové vazby za vzniku cyklického peptidu.Nakonec se cyklický peptid odřízne přímo z pryskyřice řezným roztokem.
Čas odeslání: 24. dubna 2023