Hraje důležitou roli v životních procesech, fosforyluje Tyrr, Ser, Thr, umístěné na peptidech.Fosforylovaná aminokyselina se běžně používá při výrobě peptidu kyseliny fosforečné, běžně používaného v jednoduchých fenyl fosforylovaných aminokyselinách.HBTU/fosforylované aminokyseliny se běžně používají ke spojení fosforylovaných aminokyselin metoda HOBt/DIEA, ale peptid kyseliny fosforečné volí tento přístup defekty, zejména v generovaných mnohem delších peptidových peptidech nebo fosfátu aminokyselin, účinnost připojení je nízká, nízká čistota konečného produktu.Pro tento fosfopeptid jsme zvažovali selektivní post-fosforylační přístup.Proces generování je selektivní odstranění ochranných skupin postranního řetězce aminokyselin, které je třeba po syntéze peptidu označit.Pro Tyr může Thr reagovat přímo s použitím aminokyselin s nechráněnými postranními řetězci.-Ser (trt), kvantitativně odstraněn v prostředí 1% TFA/DCM.
Fosforylace s dvojitým benzenfosfitfosforamidem a čtyřmi atomy dusíku jsou generovány a fosforamid tetrazoliové aktivní meziprodukty, připojené k hydroxyskupině, pak za oxidace kyselého peroxidu tvoří fosforyl, kompletní reakce.
V současné době existují dva hlavní typy peptidové fosforylované modifikace:
(1) přímé zavedení středně zaručených fosforylovaných aminokyselin do polypeptidové sekvence;
(2) po pryskyřici vytvořené na peptidové sekvenci k fosforylaci Ser, Tyr nebo Thr hydroxylu postranního řetězce.
1) mírně zaručí fosforylované aminokyseliny přímo zavádějí peptidovou sekvenci:
To znamená, že aminokyseliny, které je třeba fosforylovat, budou předem fosforylovány a vhodně chráněny pomocí (Thr, Ser nebo Tyr) a poté bude fosforylace zúžena na selekční bod polypeptidového indexu na základě normálního procesu generování SPPS. .Tato metoda je snadno ovladatelná, stala se hlavní metodou fosforylované modifikace peptidových podniků.
2) po pryskyřici vytvořené na peptidové sekvenci na Ser hydroxy fosforylaci, Tyr nebo Thr postranní řetězce:
Dekorace fosforylace používající fosforylaci jedné kontrakce do polypeptidové metody, v důsledku sterické zábrany generované velkými skupinami v dekoraci postranního řetězce, je obtížné, aby se fosforylace aminokyselin zmenšila s peptidovým řetězcem.V budoucnu bude zavádění aminokyselin obtížnější, zejména u dekorací obsahujících více fosforylačních míst, generování bude extrémně obtížné, složení konečného produktu je složité, obtížně se odděluje a výtěžek je extrémně nízký.
Proto, když je fosforylováno více míst v peptidovém řetězci, je možné zvolit vytvoření peptidové sekvence na pryskyřici a poté ji fosforylovat hydroxylovou skupinou postranního řetězce Ser, Tyr nebo Thr: její generování zahrnuje hlavně selektivní odstranění chránící skupinu postranního řetězce, která vyžaduje rozpoznání aminokyselin po syntéze peptidu.Pro Tyr může Thr přímo používat aminokyselinové postranní řetězce, které nejsou v reakci chráněny.
Ochrana postranního řetězu základní 1% TFA/DCM prostředí lze kvantitativně odstranit.Když je zvolen tento způsob, fosforamiditový tetrazoliový aktivní meziprodukt může být generován za použití dibenzylfosforamiditu a tetrazolia, navázaných na hydroxylovou skupinu a poté oxidován za vzniku fosforylové skupiny v peroxykyselinovém prostředí pro dokončení reakce.
Čas odeslání: září 08-2023