Tecosactide je syntetický 24-peptidový analog kortikotropinu.Aminokyselinová sekvence je identická s 24 aminokyselinami na amino-konci přirozeného kortikotropinu (lidského, hovězího a prasečího) a má stejnou fyziologickou aktivitu jako přirozený ACTH."Je charakterizován absencí protilátkových reakcí, obecně bez závažných vedlejších účinků, a je zvláště vhodný pro pacienty, kteří mají alergické reakce nebo jsou neúčinní na přírodní prasečí kortikotropin."
"Vyvolává hyperplazii nadledvin, stimuluje sekreci adrenokortikálních hormonů, zejména (kortizolu) a některých mineralokortikoidů, jako je kortikosteron, a také stimuluje sekreci androgenů, ale se slabším účinkem."
Byl malý účinek na sekreci aldosteronu.Poločas rozpadu je 3 hodiny.V roce 2008 FDA schválil Tecokotide od Novartisu pro diagnostiku adrenální insuficience.V současné době je studován na RandboudUniversity pro léčbu idiopatické membranózní nefropatie.
Celá metoda syntézy v kapalné fázi je metoda syntézy tikakotidu.Tato metoda má mnoho kroků, dlouhou dobu syntézy a vyžaduje drahé katalyzátory a vysokotlaké zařízení, což má nevýhody ve vysoké ceně, velkém množství nečistot, provozní nebezpečnosti a nízkém výtěžku.Bylo popsáno, že syntéza jedna po druhé za použití strategie Z-protekce, ve které se hydrogenace používá k odstranění ochranné báze v každém kroku, má dlouhé kroky, těžkopádnou operaci, vysoké náklady a nízký výtěžek.Serin je náchylný k racemizaci v důsledku spojení jedna ku jedné během čištění, což je obtížné čistit.
"Stejně jako adrenokortikotropní hormon stimuluje tikotid vylučování kortikálních hormonů (hlavně kortizolu) z kůry nadledvin."U pacientů s těžkou adrenokortikální dysfunkcí proto nebyl žádný účinek.
Ticocotide je syntetický polypeptid sestávající z 24 aminokyselin.Strukturou je identická s první až 24. aminokyselinou ACTH.Intravenózní podání rychle zvyšuje hladinu kortizolu v krvi.K udržení koncentrace kortizolu v krvi je třeba použít kontinuální intravenózní kapání.Pro intramuskulární injekci dosáhl sérový kortizol svého vrcholu 1 hodinu po injekci.Poté může být zvýšený kortizol udržován přibližně 24 hodin.
Čas odeslání: 28. června 2023