Fosforylace ovlivňuje všechny aspekty buněčného života a proteinkinázy ovlivňují všechny aspekty intracelulárních komunikačních funkcí regulací signálních drah a buněčných procesů.Aberantní fosforylace je však také příčinou mnoha onemocnění;zejména mutované proteinkinázy a fosfatázy mohou způsobit mnoho nemocí a mnoho přirozených toxinů a patogenů má také vliv tím, že mění stav fosforylace intracelulárních proteinů.
Fosforylace serinu (Ser), threoninu (Thr) a tyrosinu (Tyr) je reverzibilní proces modifikace proteinu.Podílejí se na regulaci mnoha buněčných aktivit, jako je signalizace receptorů, asociace a segmentace proteinů, aktivace nebo inhibice funkce proteinu a dokonce i přežití buněk.Fosfáty jsou záporně nabité (dva záporné náboje na fosfátovou skupinu).Proto jejich přidání mění vlastnosti proteinu, což je obvykle konformační změna, vedoucí ke změně struktury proteinu.Když je fosfátová skupina odstraněna, konformace proteinu se vrátí do původního stavu.Pokud dva konformační proteiny vykazují různé aktivity, fosforylace by mohla fungovat jako molekulární přepínač pro protein k řízení jeho aktivity.
Mnoho hormonů reguluje aktivitu specifických enzymů zvýšením stavu fosforylace serinových (Ser) nebo threoninových (Thr) zbytků a fosforylace tyrosinu (Tyr) může být spuštěna růstovými faktory (jako je inzulín).Fosfátové skupiny těchto aminokyselin lze rychle odstranit.Ser, Thr a Tyr tedy fungují jako molekulární přepínače v regulaci buněčných aktivit, jako je proliferace nádorů.
Syntetické peptidy hrají velmi užitečnou roli při studiu substrátů a interakcí proteinkináz.Existují však některé faktory, které brání nebo omezují adaptabilitu technologie syntézy fosfopeptidů, jako je neschopnost dosáhnout plné automatizace syntézy na pevné fázi a nedostatek vhodného spojení se standardními analytickými platformami.
Technologie syntézy peptidů a fosforylace založená na platformě překonává tato omezení a zároveň zlepšuje účinnost syntézy a škálovatelnost a platforma je vhodná pro studium substrátů proteinkináz, antigenů, vazebných molekul a inhibitorů.
Čas odeslání: 31. května 2023