Technologie syntézy podobná peptidům
Výzkum a vývoj peptidových léčiv v medicíně rychle roste.Vývoj peptidových léčiv je však omezen jejich vlastními vlastnostmi.Například díky speciální citlivosti na enzymatickou hydrolýzu je stabilita snížena a variabilita sterické konformace má za následek nízkou specificitu cílení, nízkou hydrofobicitu a nedostatek specifického transportního systému.K překonání těchto peptidů je navrženo mnoho řešení a úspěšná aplikace jednoho druhu peptidu je jedním z nich.
Druh peptidu (anglický název: Peptoid) nebo Poly – N – místo glycinu (anglický název: Poly real – N – substituovaný glycin), jde o kvazipeptidové sloučeniny peptidu v hlavním řetězci.Alfa uhlíkový postranní řetězec přenáší dusík hlavního řetězce místo postranního řetězce.V původním polypeptidu představuje skupina R postranního řetězce aminokyselin 20 různých aminokyselin, ale skupina R má v peptoidu více možností.V peptidu se peptid na hlavním řetězci aminokyselin v alfa uhlíkovém dusíku místo postranního řetězce přenáší do hlavního řetězce.Stojí za zmínku, že peptidy obecně nevytvářejí stejné uspořádané struktury na vysoké úrovni jako sekundární struktury v peptidech a proteinech kvůli nedostatku vodíku na dusíku páteře.Prvotním účelem peptidu je vyvinout stabilní a proteázový peptid léčiv s malou molekulou.
Analýza technik syntézy podobných peptidům
Byla zavedena metoda syntézy peptidů
Obecně populární metoda syntézy podobná peptidům je metoda subjednoduché syntézy vynalezená RonZuckermannem, z nichž každý je rozdělen do dvou kroků: acylace a vytěsnění.Při acylaci je prvním krokem aktivace kyseliny halogenoctové, aby reagovala s aminy zbývajícími na konci předchozího kroku, nejčastěji diisopropylkarbonizovaným diiminem.kyselina bromoctová byla aktivována diisopropylkarbodiimidem."Při substitučních reakcích (bimolekulární nukleofilní substituční reakce) amin, obvykle primární, napadá alternativní halogen za vzniku N-substituovaného glycinu."Subunitární syntetická cesta využívá snadno dostupné primární aminy k vytvoření peptidů, čímž umožňuje chemickou syntézu peptidů.
Solidní rozšíření ve třídě syntézy peptidů má bohaté zkušenosti a může vám poskytnout různé druhy služeb syntézy peptidů.
Analýza technik syntézy podobných peptidům
Výhoda takového peptidu
Stabilnější: peptoidy jsou stabilnější in vivo než peptidy.
Větší selektivita: Peptoidy jsou vhodné pro kombinované studie objevování léčiv, protože modifikací základní aminoskupiny lze získat velké množství různých polypeptidových stavebních bloků.
Efektivnější: Díky velkému množství peptoidních struktur může být peptoid dobrou volbou pro metodologii skenování k rychlému nalezení specifických struktur, které se vážou na proteiny.
Větší tržní potenciál: vlastnosti druhu peptidu, aby se stal druhem vývoje léků, má velký potenciál.
Čas odeslání: prosinec-07-2023