Anglicky: Omiganan
Číslo CAS: 204248-78-2
Molekulární vzorec: C₉₀H1₂7N₂7O₁₂
Molekulová hmotnost: 1779,15
Sekvence: ILRWPWWPWRRK-NH2
Vzhled: bílý nebo téměř bílý prášek
Jak Omiganan jedná:
Je to velmi malý peptid, a proto je obtížné jej identifikovat a označit pro proteolýzu;Je amidován na C konci, aby dále odolával proteolýze a odstranil negativní náboj karboxylové skupiny.Je amfifilní a může silně interagovat s buněčnou membránou.Očekává se, že buněčná membrána bude jedním z jejich hlavních cílů.Je to polykation, který podporuje jejich interakci s negativně nabitými bakteriálními membránami a zomerickým vnějším povrchem lipopolysacharidu (LPS) se savčími membránami spíše než s peptidoglykanem.U bakterií je membránový potenciál také negativnější než u savčích buněk, což může zvýšit vazbu antibiotik a translokaci.Posledním faktorem je klinický defekt, že protizánětlivý cytidin působí také na erytrocyty, zatímco Omiganan se zdá být méně hemolytický.Jak bylo uvedeno výše, nabité zbytky omiga-nanu jsou umístěny blízko každého terminálu, daleko od centrální hydrofobní oblasti peptidu, a celkový kladný náboj peptidu se zvyšuje ze 4+ na 5+, což lze vysvětlit sníženou hemolýzou , protože tyto změny nejsou příznivé pro látky podobné peptidům spojené se zwitt-rionickými savčími membránami.To je potvrzeno výsledky Staubitze a dalších, kde je centrální fragment konzervovaného protizánětlivého cetinu v omiganu spojen s aktivitou, zatímco terminální fragment se zdá, že upravuje specificitu cíle.
Omiganan se používá pro:
Omiganan je nový syntetický kationtový antimikrobiální peptid, který se v současné době vyvíjí pro prevenci infekcí souvisejících s katetrem a pro léčbu akné a růžovky.V této studii jsme hodnotili účinnost topické aplikace omigananového gelu ve dvou modelech kožních implantátů (in vivo prasečí kůže a in vivo kůže morčete).omiganan0 byl testován na ex vivo modelu kolonizace prasečí kůže. 1 až 2 % gelového činidla vykazovalo silný na dávce závislý účinek proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím a kvasinkám, přičemž maximální účinky byly pozorovány mezi 1 a 2 %.Nebyl žádný významný rozdíl v aktivitě mezi methicilin-rezistentním a citlivým Staphylococcus aureus a aktivita léčiva nebyla ovlivněna velikostí inokulovaného předmětu.Omiganan1% gel měl rychlou antimikrobiální aktivitu s 2,7 log(10) snížením jednotek tvořících kolonie Staphylococcus epidermolis/místo za 1 hodinu a 5,2 log(10) snížením bičíků/místo za 24 hodin po aplikaci.Silná antibakteriální a protiplísňová aktivita gelu Omiganan1% byla potvrzena dalšími studiemi na modelu kolonizace delfíní kůže.Stručně řečeno, bylo prokázáno, že gely Omiganem mají rychlé baktericidní a baktericidní účinky s jasným účinkem závislým na dávce na široké spektrum infekčních organismů.Tyto výsledky dále demonstrují potenciál léku jako lokálního antimikrobiálního činidla.
Čas odeslání: říjen-08-2023