Mechanismus účinku cysteinové proteázy

Akční mechanismus

Enzymy jsou proteiny, které katalyzují chemické reakce.Enzym interaguje se substrátem a transformuje jej na konečný produkt.Inhibitory se na sebe vážou, aby zabránily vstupu substrátu do aktivního místa enzymu a/nebo zabránily enzymu katalyzovat reakci.Existuje mnoho typů inhibitorů, které zahrnují: nespecifické, ireverzibilní, reverzibilní – kompetitivní a nekompetitivní.Reverzibilní inhibitory se váží na enzymy nekovalentními interakcemi (např. hydrofobní interakce, vodíkové a iontové vazby).Nespecifická kontrolní opatření zahrnují eventuální denaturaci části proteinu enzymu a tím zamezení všech fyzikálních nebo chemických reakcí.Specifické inhibitory působí na jeden enzym.Většina jedů působí podle specifických kontrolních enzymů.Kompetitivní inhibitory jsou všechny sloučeniny, které se velmi podobají chemické struktuře a molekulární geometrii reakčního substrátu.Inhibitor může interagovat s enzymem v aktivním místě, ale nedochází k žádné reakci.Nekompetitivní inhibitory jsou látky, které interagují s enzymy, ale většinou neinteragují na aktivním místě.Čistým účelem nekompetitivního inhibitoru je změnit tvar enzymu, a tím ovlivnit aktivní místo, takže substrát již není schopen interagovat s enzymem a reagovat.Nekompetitivní inhibitory jsou většinou reverzibilní.Ireverzibilní inhibitory tvoří silné kovalentní vazby s enzymy.Některé z těchto inhibitorů mohou působit na aktivní místo nebo kolem něj.

použití

Enzymy jsou široce komerčně využívány v průmyslových oblastech, jako je mytí nádobí, potravinářství a pivovarnictví.Proteázy se používají v „mikrobiálních“ pracích prášcích k urychlení rozkladu bílkovin v nečistotách, jako je krev a vejce.Komerční využití enzymů spočívá v tom, že jsou rozpustné ve vodě, což ztěžuje jejich recyklaci, a že některé konečné produkty inhibují aktivitu enzymů (kontrola zpětné vazby).

Molekuly léčiv, mnohé molekuly léčiv jsou v podstatě inhibitory enzymů a inhibitory enzymů léčiv jsou často charakterizovány svou specifitou a účinkem.Vysoká specifita a účinek naznačovaly, že léky měly relativně nízké nežádoucí účinky a relativně nízkou toxicitu.Inhibitory enzymů se nacházejí v přírodě a jsou plánovány a vyráběny jako malá součást farmakologie a biochemie 6.

Přírodní jedy jsou většinou inhibitory enzymů, které se vyvinuly k ochraně stromů nebo různých zvířat před predátory.Tyto přírodní toxiny zahrnují mnoho z nejtoxičtějších sloučenin, jaké byly kdy objeveny.


Čas odeslání: 25. dubna 2023